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藥用級亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 L Pharm

來源: 發布時間:2024-03-13

親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當超細研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細研磨的HPC替代時,仍有著穩健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發現在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。



聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統差異和穩健性的眾多因素之一。例如,當高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統中聚合物用量低于40%時,隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。

對于HPC,粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規粒徑規格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細粒徑規格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。

當前,很少數據描述了細研磨規格HXF粒徑變化導致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細粒徑HXF的穩健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。

這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規格用來**粉碎工藝的極端變化。 羥丙纖維素Klucel ELF Pharm。藥用級亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 L Pharm

加速重結晶穩定性試驗和動力溶解度檢測是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩定的無定形態固體分散體以很大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術減少了研發的時間,可以加速固體分散體項目進入臨床階段。

共聚維酮Plasdone S-630是制備XY-123無定形態固體分散體優先的聚合物,當XY-123/Plasdone S-630的比例為25:75時,制備的固體分散體穩定且生物利用度得以提高。共聚維酮Plasdone S-630制備的固體分散體將劑量由18顆粉末填充膠囊成功減少為1片控釋片劑。 輔料亞什蘭羥丙纖維素LXF Pharm工業級聚維酮PVP K-30。


亞什蘭擁有悠久的服務制藥行業的歷史,以及***的用于口服固體、半固體和液體制劑的藥用輔料產品。我們的全球生產基地嚴格遵循cGMP標準,且無論所處何地,產品質量始終如一。聚維酮 (PVP) 因其獨特的屬性,也已經廣泛應用于醫藥產品中:

  • 濕法制粒,Plasdone?  K是常用的片劑粘合劑

  • Plasdone? K 可作為固體分散體載體,用于增溶,提高藥物的生物利用度

  • Plasdone? K 可在充液軟膠囊中用于增溶及抑制結晶

  • Plasdone? C 是無熱原規格,可用于眼用制劑

工藝的影響:

通過比較濕法造粒和直壓制備DICL片進一步研究了粒徑變化的影響。濕法造粒的DICL片的可壓性明顯更高(表2),然而,如圖4所示,藥物釋放曲線與直壓片劑的釋放曲線相似(f2>60)。比較細研磨HXF或極細研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見濕法制粒DICL片間釋放動力學的差異。

聚合物用量的影響:

對于2208型HPMC,已有報道稱,粒徑造成的釋放曲線差異與聚合物用量也有關系,在聚合物用量低于40%時,有著更大的差異性。當HPC用量從30%減少到20%時,并沒有看到影響。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量時溶出釋放曲線仍保持重疊。 羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細粒徑,有著強大的粘結效果。

水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多,這是由于乙基纖維素本身不膨脹。

與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉)相比,含有粗粒徑交聯聚維酮(PVPPXL)和細粒徑交聯聚維酮(PPXL-10)的片劑在吸收少量水分時就產生了更大的崩解力。在以乙基纖維素為粘合劑的***中,粗粒徑的交聯聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現出較高的崩解力,主要的崩解機理為形變復原。與之相反,羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉吸收更多的水,是膨脹型崩解劑。

在水溶性粘合劑羥丙纖維素的片劑中,交聯聚維酮PVPPXL在更低的吸水量時表現出比其它崩解劑更高的崩解力。盡管交聯羧甲基纖維素鈉也有很高的吸水能力,但是崩解力還是低于交聯聚維酮PVPPXL。

交聯聚維酮在極低的吸水量條件下也能產生很高的崩解力,這使得它非常適合口崩片,因為一般口腔中的唾液會比較少。總之,使用水不溶性粘合劑乙基纖維素時能達到比較大的崩解力。這可能是由于水不溶性粘合劑產生一特殊結構,在這個結構上超級崩解劑能更有效地施加崩解力。 羥乙纖維素 Natrosol? HEC 是親水性良好的親水凝膠骨架緩釋材料,與HPMC等合用,可以有效防止藥物突釋?,F貨亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K750 PH PRM


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